Logo GenDocs.ru

Поиск по сайту:  

Загрузка...

Реферат - Побочное действие ненаркотических анальгетиков - файл 1.doc


Реферат - Побочное действие ненаркотических анальгетиков
скачать (103 kb.)

Доступные файлы (1):

1.doc103kb.06.12.2011 15:52скачать

содержание

1.doc

ХАРЬКОВСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ


Реферат на тему

«ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ»

Харьков-2009

План реферата:





  1. Анальгетики, их классификация и основные представители ненаркотических анальгетиков

  2. Характерные особенности фармакодинамики и механизмы фармакологического действия ненаркотических анальгетиков

  3. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков

  4. Противопоказания к применению ненаркотических анальгетиков

  5. Условия рационального применения и возможные пути предупреждения побочного действия ненаркотических анальгетиков

  6. Использованная литература


1.Анальгетики, их классификация и основные представители

ненаркотических анальгетиков
Анальгезирующими средствами, или анальгегиками (от греч. аlgos боль и an без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

По химической структуре и характеру фармакологического действия современные анальгетики (согласно АТС-классификации ВОЗ, 2006 г.) относят к средствам, влияющим на нервную систему и делят на две основные группы:

А. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды).

Б. Ненаркотические анальгетики, включающие:

  • салициловую кислоту и ее производные: препараты ацетилсалициловой кислоты (аспирин, асацил, аспровит, упсарин), ацетилсалицилат лизина (ацелизин-КМП), препараты ацетилсалициловой кислоты в комбинации без психолептиков (фармадол, цитрамон, цитропак, аскофен и др.);

  • синтетические производные пиразолона: препараты метамизола натрия (анальгин) и комбинации с ним без психолептивков (анапирин, бералгин, кофальгин, темпангинол) и с психолептиками (темпалгин, пенталгин, седалгин, реопирин и др.), аминофезон в комбинации без психолептиков (реопирин);

  • синтетические производные анилидов: препараты парацетамола (панадол, парацет, эффералган, милистан) и комбинации с ним без психолептиков (грипекс, грипостад, колдрекс, , терафлю и др.).


2. Характерными особенности фармакодинамики ненаркотических анальгетиков по сравнению с наркотическими являются:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах боли: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.

2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.

3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.

4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.

На фармацевтическом рынке Украины в настоящее время зарегистрировано более 200 различных торговых наименований анальгетиков. Многие пациенты часто применяют ННА в качестве «скорой помощи» для устранения различных видов боли (зубной, головной, мышечной и др.), однако при этом редко советуются с врачом по поводу того, какой именно анальгетик им следует применять. Поэтому в обязанность провизора входит помочь им выбрать необходимый препарат и дать рекомендации по применению с учетом возможных побочных эффектов безрецептурных болеутоляющих средств.
^

Классификация ННА в зависимости от механизма действия



анальгетики с анальгетики-антипиретики комбинированные анальгетики

центральным (периферического действия)

компонентом действия
монопрепараты: комбинированные: комбинации с аспирином,

метамизол натрия, аскофен, паравит аналгином, парацетамолом,

кислота пенталгин, цитрамон

ацетилсалициловая и др.

неопиоидные: аналгетики-антипиретики:

нефопам парацетамол

Механизм анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего действия ННА





Анальгезирующее и противовоспалительное действие ННА связано с блокированием действия ПГ в таламусе, спинном мозге и в очаге воспаления (парацетамол блокирует синтез ПГ в ЦНС), что способствует снижению болевой импульсации по афферентным проводящим путям и угнетению подкорковых болевых центров. Жаропонижающее действие связано с уменьшением пирогенного влияния ПГ на центр терморегуляции и увеличения процесса теплоотдачи за счет расширения сосудов кожи, усиления потоотделения и дыхания.

Влияют на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС, уменьшают их чувствительность к специфическим медиаторам, что предотвращает проведение болевого импульса



3. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков
Основные побочные эффекты ННА представлены в таблице
^

Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков





№ п/п

Побочные эффекты ННА

Возможный механизм побочного действия

Примечание

1.

аллергические реакции

связывают со взаимодействием препарата с циркулирующими антителами IgG, IgM или IgA с образованием комплекса антиген-антитело либо с реакцией препарата или метаболита с молекулой IgE, фиксированной на клетках лейкоцитов, что вызывает высвобождение биологически активных медиаторов (гистамин, кинины, производные арахидоновой кислоты).

все ННА

2.

угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)

связывают с образованием комплексов с пуриновыми и пиримидиновыми основаними нуклеиновых кислот и образованием лейкоагглютенинов. Причиной агранулоцитоза является нарушение деления клеток в результате изменения синтеза ДНК.

Все ННА, кроме нефопама

3.

диспепсические расстройства ЖКТ

связывают с угенетением синтеза простагландинов, обеспечивающих трофику тканей в ЖКТ

Все ННА, кроме парацетамола

4.

образование метгемоглобина

сульфатированные метаболиты препаратов способны образовывать метгемоглобин, что проявляется в виде цианоза и зависит от дозы и длительности приема

анальгин и комбинации с ним

5.

ульцерогенное действие

сочетание прямого (местного) повреждающего действия на слизистую желудка и системного действия (ингибиция ЦОГ-1 - нарушение синтеза гастропротективных простагландинов). Салицилаты подавляют образование ПГ-Е2 и простациклина в слизистой оболочке желудка, устраняя их тормозящее влияние на секрецию соляной кислоты и цитозащитное действие. В результате повышается кислотность и переваривающая активность желудочного сока, нарушается кровоснабжение слизистой оболочки, ускоряется слущивание ее клеток.

ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты ее содержащие

6.

снижение свертываемости крови

связывают с нарушением синтеза тромбоксана, одного из факторов свертываемости крови. У производных салициловой кислоты наблюдается антагонизм по отношению к витамину К.

ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты ее содержащие

7.

нарушения со стороны ЦНС (бессоница, головная боль, тахикардия, сонливость)

связывают с действием на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС, в зависимости от преимущественного влияния на которые наблюдается торможение либо возбуждение ЦНС.

нефопам

8.

гепатотоксическое действие

связано с метаболизмом препарата в печени и образованием парацетамоловых конъюгатов - производных цистеина и меркаптуровой кислоты

при передозировке в 3-4 раза парацетамола

9.

нефротоксическое действие

связывают с сужением сосудов и ухудшением почечного кровотока путем блокады синтеза ПГ-Е2 и простациклинов в почках, что приводит к развитию ишемических изменений, снижению клубочковой фильтрации и объема диуреза с нарушением водно-электролитного обмена

При длительном применении в больших дозах парацетамола, анальгина, у людей старше 65 лет

10

“аспириновая” астма, бронхоспазм или синдром “Видаля”

на фоне угнетения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты усиливается липооксигеназный путь, что приводит к повышенной выработке бронхоконстрикторов - лейкотриенов и тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты, а также происходит торможение синтеза ПГ-Е2, который является эндогенным бронходилататором.

ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты с ней


Учитывая то, что в настоящее время ацетилсалициловую кислоту (АСК) чаще назначают как препарат с антиагрегантным действием, которое связано с нарушением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах, лидерами продаж среди ННА являются парацетамол, анальгин и комбинированные препараты их содержащие.

В отношении метамизола натрия из-за его высокой токсичности ВОЗ давно вынесла жесткую рекомендацию: применение его должно быть максимально ограничено. Учитывая способность метамизола натрия вызывать агранулоцитоз, летальность при котором достигает 10–30% даже при его непродолжительном (менее 10 дней) использовании независимо от пути введения. Анальгин запрещен к применению во многих странах мира, а в целом его потребление принудительно снизили в 40 странах. В Украине метамизол натрия как монопрепарат предложено перевести в разряд рецептурных лекарственных средств. Поэтому препаратами выбора в качестве симптоматического лечения боли остаются препараты, содержащие парацетамол, которые ингибируют ЦОГ преимущественно в ЦНС и оказывают незначительное влияние на угнетение простагландинов в периферических тканях. Это обуславливает слабо выраженное противовоспалительное действие у препарата, отсутствие негативного влияния парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
^
4. Противопоказания к применению ненаркотических анальгетиков


Противопоказаниями к применению ненаркотических анальгетиков являются:


  • Повышенная чувствительность к препарату.

  • Беременность.

  • Период лактации, у детей до 3-х месяцев противопоказан парацетамол.

  • Тяжелые нарушения функции печени и почек.

  • Язвенно-эрозивные поражения желудка и кишечника.

  • Угнетение кроветворения в виде агранулоцитоза, цитостатической или инфекционной нейтропении (для препаратов, в состав которых входит метамизол натрия и парацетамол).


^ 5. Условия рационального применения и возможные пути предупреждения побочного действия ненаркотических анальгетиков

На выбор оптимального ННА для конкретного пациента влияет целый комплекс факторов: эффективность, безопасность, селективность по отношению к ЦОГ-2, наличие токсического действия на хрящ (что особенно важно при остеоартрозе), фармакодинамические свойства, удобство дозировки, форма выпуска, совместимость с другими ЛС, стоимость, индивидуальная чувствительность пациента, его возраст, наличие основного заболевания, сопутствующей патологии.

Важнейший принцип выбора препарата для купирования головной, мышечной и зубной боли — минимальная вероятность развития гастропатии и токсического влияния на кровь. Наиболее выраженными анальгезирующими свойствами обладают такие препараты, как анальгин, парацетамол, ибупрофен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам. При умеренной боли парацетамол может быть использован в качестве наиболее безопасного анальгетика, но этот препарат не может быть использован для устранения болей при длительно протекающих заболеваний ревматического характера, поскольку он практически не проявляет противовоспалительного действия.
Использованная ЛИТЕРАТУРА:

  1. Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения. – СПб: Питер, 2001. – 448 с.

  2. Компендиум 2006 – лекарственные препараты / Под ред. В.Н.Коваленко, А.П.Викторова. – К.: МОРИОН, 2004. – 1664 с.

  3. Насонова В.А. Ненаркотические аналгетики, неспецифические противовоспалительные препараты и почки. В кн.: Успехи нефрологии. 2001, стр. 201–208.

  4. Яременко О.Б. Нестероидные противовоспалительные препараты: проблемы безопасности // Doctor .- 2002.- №2.- С. 66-72.

  5. Ивашкин В.Т., Фисенко В.П., Шептулин А.А., Макарьянц М.Л. Актуальные вопросы безопасности ненаркотических анальгетиков. Клиническая фармакология и терапия, 1999; 8 (5): 51–54.

  6. Шухов В.С., Харпер Дж. Метамизол и метамизолсодержащие препараты. Клиническая фармакология и терапия, 2000; 9 (1): 92–96.



Скачать файл (103 kb.)

Поиск по сайту:  

© gendocs.ru
При копировании укажите ссылку.
обратиться к администрации